МНН: Линкомицин
Фармгруппа
антибиотик-линкозамид.
Фармдействие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные кокки - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
аэробные грамположительные палочки - Corynebacterium diphtheriae;
анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки - Propionibacterium acnes;
анаэробные грамположительные спорообразующие палочки - Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а ткже грибы и вирусы.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). TCmax - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.
Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите - проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. T1/2 - 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):
сепсис, подострый септический эндокардит,
абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит,
послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция,
инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, ранний грудной возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).
Дозирование
Парентерально: в/в, в/м, внутрь.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении - 1.8 г, разовая - 0.6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2.4 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).
В/в, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. В/в - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30% раствора (0.6 г) разбавляют 250 мл 0.9% раствора NaCl.
Внутрь, за 1-2 ч до еды. Для взрослых суточная доза - 1-1.5 г, разовая - 0.5 г. Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 нед и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1.8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны ССС: остановка дыхания и сердца (при быстром в/в введении).
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Передозировка
Лечение: плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с канамицином.
Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и др. бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.
В/в вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
Парентеральная форма, содержащая в своем составе бензиловый спирт, у недоношенных детей может привести к развитию бронхоспазма.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Читать полностью
по рецепту
