Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Показания препарата Пентоксифиллин
нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
нарушения слуха сосудистого генеза.
Режим дозирования
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочное действие
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Противопоказания к применению
острый инфаркт миокарда;
массивные кровотечения;
острый геморрагический инсульт;
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
выраженные нарушения ритма сердца;
кровоизлияния в сетчатке глаза;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Читать полностью
по рецепту
