Розистарк, тбл п.п.о 20мг №56

МНН: Розувастатин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат - предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ). Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе и остается постоянным. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Биодоступность составляет примерно 20 %. Розувастатин накапливается в печени. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через ЖКТ (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестериноснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность и период лактации, препа-рат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся адекватными методами контрацепции, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боли в животе. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, редко - миопатия. Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, полу-чавших розувастатин в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть временно приостановлена. Со стороны мочевыводящей системы: протеинурия, в основном канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у < 1 % пациентов, получающих 10-20 мг препарата. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Печеночные эффекты: дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Прочие: астенический синдром.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Нет сведений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза - 10 мг один раз в сутки. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при приеме 10 мг розувастатина. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 недели. Увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых ослож-нений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением врача. Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести: коррекции дозы не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет сведений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Не рекомендуется одновременное назначение крестора и гемфиброзила. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение. С осторожностью. Наличие риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при исполь-зовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), алкогольная зависимость, возраст старше 70 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые мета-болические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше +30С, в местах, недоступных для детей.

ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту